Opiumderivaten

Narceinum Siehe unten

Apon-m

Cryp = Opiumalkaloid

Methadon = Morph-ähnlich/= künstliches Opiat

Papaverinum Siehe unten

[werner werner stangl]s arbeitsblätter

sind Wirkstoffe, die aus dem Pflanzensaft der Kapseln des Schlafmohnes (Pap-s.) gewonnen werden: Morphium, Heroin, Opium, etc. Nach dem Trocknen wird es zu einer festen, hartgummiartigen schwarzen Masse. Der Hauptinhaltsstoff ist das Morphin, von dem durch chemische Prozesse halbsynthetische Derivate hergestellt werden können. Zu den Opiaten zählen auch das 6x wirksamere halbsynthetische Diacetyl-Morphin (Heroin), Oxycodon, Hydromorphon und Hydrocodon sowie die vollsynthetischen Substanzen Methadon und Levorphanol.

Ihre suchterzeugenden Wirkungen im Zentralnervensystem sind letztlich dieselben, auch wenn die übrigen pharmakologischen Eigenschaften innerhalb dieser Stoffgruppe variieren.

Opiate können geschnupft, gespritzt, geschluckt und geraucht werden.

Akute Wirkungen

Zentrale Wirkung mit Angriffspunkt im Gehirn oder Rückenmark: Schmerzstillung (Medizin: Schmerzmittel)

Dämpfung des Atemzentrums im Gehirn (Die Atemlähmung ist auch die Ursache für den Tod bei einer Überdosis )

Dämpfung des Hustenzentrums

Dämpfung des Brechzentrums

Wirkungen im übrigen Körper

Verkrampfung der Muskeln im Magen-Darm-Trakt

Harnverhaltung (führt zu Koliken der Gallen- und Harnwege)

Schweiß und Tränendrüsensekretion ist eingeschränkt

Blutdruckregelungsstörungen

Psychische Wirkungen: Intensität steigt vom Opium über Morphium zum Heroin. Kurz nach der Einnahme kommt es zu einem starkem Glücksgefühl, gefolgt von emotionaler Distanz,

Schmerzfreiheit und Wachträumen.

Chronische Abhängigkeit: Bei regelmäßiger Einnahme muss die Dosis sehr rasch erhöht werden, um eine spürbare Wirkung zu erzielen. Die körperliche Abhängigkeit kann sich schon nach 2 Wochen einstellen. Oft ist die seelische Abhängigkeit schon nach der ersten Einnahme stark ausgeprägt.

Körperliche Erkrankungen: Hepatitis B und Hepatitis C (Leberentzündung bis hin zur Leberzirrhose), HIV- Infektion (gemeinsamer Nadelgebrauch, Prostitution - ungeschützter Geschlechtsverkehr), Erkrankungen als Folge körperlicher und sozialer Verwahrlosung (Blutvergiftung/Unterernährung). Opiate bedingen schon nach wenigen Einnahmen körperliche Abhängigkeit.

Morphin in der Schmerztherapie

Morphin wurde bereits in der Antike zur Schmerzbehandlung eingesetzt und unterdrückt den Schmerzreiz, indem es die Opioidrezeptoren im Gehirn und Rückenmark aktiviert. Diese Rezeptoren sind Bestandteil des schmerzhemmenden Systems des Organismus. Im aktiven Zustand verhindern sie die Weiterleitung von Schmerzsignalen ins Gehirn und senken das Schmerzempfinden.

Zu Beginn einer Therapie treten häufig Übelkeit und Erbrechen sowie Schwindel und Benommenheit auf. Zusätzlich lähmt es den Darm, was bei Langzeitanwendungen zur Verstopfung führen kann. Um Nebenwirkungen zu vermeiden bzw. zu verringern, sollten Patienten nach dem Schema des WHO-Stufenplans mit gezielten Dosissteigerungen bzw. Dosisreduktionen ganz individuell behandelt werden. Menschen mit schweren, chronischen Schmerzen sollten in erster Linie mit Retardpräparaten versorgt werden, wobei Morphintherapien mit Abführmitteln begleitet werden. Bei richtiger Dosierung treten bei den meisten Schmerzpatienten keine oder nur geringe Nebenwirkungen auf.

Bereits die Sumerer wussten vor über 4000 Jahren von der berauschenden Wirkung des Mohns. Ausgrabungen von neolithischen Siedlungen in der Schweiz aus der Cortaillod- Kultur (3200-2600 vor Christus), zeigen, dass bereits damals Papaver kultiviert wurde, wahrscheinlich wegen des Nährwertes der Mohnsamen, die zu 45% aus Öl bestehen.

Die Schriften von Theophrastus aus dem dritten Jahrhundert vor Christus sind die erste schriftliche Quelle aus dem Westen, in der Opium erwähnt wird. In Europa wurde es von Paracelsus (1493-1541) eingeführt. Hildegard von Bingen warnte in ihrem Kräuterbuch vor den gefährlichen Wirkungen des Mohnsaftes. Der Basler Stadtarzt Felix Platter konstatierte 1614 den ersten Fall einer Überdosierung, den ein "unwissender Quacksalber" zu verantworten hatte. Opium wurde bis Ende des 19. Jahrhunderts in breitem Rahmen als Heilmittel verwendet. Es stand jedermann frei, Opium zu produzieren, zu importieren, oder zu verkaufen. Der orale Konsum von Opium, entweder in Tabletten oder in flüssiger Form (Laudanum) oder als Paregoric, einer Kampfer-Opium-Tinktur, war weit verbreitet. Mitte des 19. Jahrhunderts begann - hauptsächlich in England und den Vereinigten Staaten - die Problematisierung des Konsums von Opium und seinen Derivaten.

Opium

Heroin (Diacetylmorphin)

Aus dem Schlafmohn gewonnenes Morphin wird chemisch zu Heroin „veredelt“. In Reinform weißes, auf den Schwarzmärkten zumeist beige bis braunes, bitteres Pulver.

1874 von C.R.A. Wright erstmalig hergestellt. Ab 1898 von Bayer (Leverkusen) kommerziell vermarktet. Ist das in der Drogenszene am weitesten verbreitete Opiumderivat. Es ist ein hochwirksames körperliches und seelisches Schmerzmittel. Kurz nach der Einnahme werden sämtliche negativen Empfindungen zugedeckt; dazu kommt anfangs ein momentan spürbares Hochgefühl. Schon ein kurzzeitiger, regelmäßiger Konsum kann genügen, um eine körperliche und seelische Abhängigkeit und damit eine schwere Sucht zu erzeugen. Es überwindet schnell die Bluthirnschranke, sodass es den berüchtigten "Kick" (Flash) ergibt, den der Süchtige sucht. Daher ist er mit der Ersatzdroge Methadon allein meist nicht zufrieden zustellen.

Die Endorphine sind körpereigene Opiate und sind schmerzlindernd und suchterzeugend wie Heroin und Morphin. Der Mensch hat eigene Empfängerzellen für Opiate, die an ganz bestimmten Stellen im Körper gehäuft auftreten (Mittelhirn, das wichtig ist für die Schmerzübertragung/im limbischen System, das unter anderem wichtig ist für Gefühle und Stimmungen).

Der menschliche Körper tut sogar noch etwas ziemlich Unerwartetes: Er produziert selbst sogenannte Opioide, am bekanntesten sind die "Endorphine" und Enkephaline. Es wurden 3 Formen von Endorphinen a-, b- und Gamma-Endorphine gefunden, welches sich von dem Lipotropin (Hypophysenhormon für Fettabbau) ableiten lassen.

Enkephaline gibt es in 2 Formen: Methionin und Leucin. Enkephaline können die Blut-Hirn-Schranke in 3 - 11 Minuten überwinden, obwohl diese ansonsten für Peptide und Proteine undurchlässig ist. Die natürlichen Endorphine sind jedoch kurzlebig und daher schonend, ihre Halbwertzeit liegt bei etwa 5 Minuten. Dann ist bereits die Hälfte abgebaut, und die Lustzentren brauchen neue Stimulation, die Schmerzrezeptoren neue Blockaden.

Blut-Hirn-Schranke ist die Bezeichnung für das System zweier Mechanismen, die im Dienst des Stoffaustauschs zwischen Blut und Hirngewebe bzw. zwischen Blut und Zerebrospinalflüßigkeit (Blut-Liquor-Schranke) die Schutzfunktion einer Barriere ausüben, die verhindert, dass bestimmte chem. Stoffe (Gifte/Medikamente/bestimmte Mineralstoffe/Hormone, in die Nervenzellen

von Gehirn und Rückenmark übertreten können. Die Blut-Hirn-Schranke kann von fettlöslichen Stoffen gut passiert werden. Man kann sich die Blut-Hirn-Schranke als Membran vorstellen,

die nur bestimmte Substanzen passieren lässt. Grund kann z.B. die Porenbeschaffenheit in der Membran sein, sodaß fast nur lipidlösliche Substanzen diese überwinden können.

In starken Stresssituationen, bei starken Schmerzen oder bei physischen und psychischen Angriffen, schüttet der Körper seine eigenen Opioide aus. Ergebnis: Der betreffende Mensch fühlt den Schmerz kaum noch, fühlt sich manchmal sogar leicht und unbeschwert. Das erklärt, warum schwerverletzte Menschen den Schmerz anfangs gar nicht wahrnehmen. Endorphine kommen

übrigens auch bei der Geburt eines Kindes zum Einsatz. Opioide hemmen die Übertragung bestimmter Signale, beispielsweise von Schmerzen, allerdings hat der Körper Grenzen eingebaut, um nicht von den eigenen Opioiden abhängig zu werden.

Morphin scheint nun auf genau diese Opioid-Rezeptoren zu wirken, es ist also eine Art "falscher Neurotransmitter". Greift man permanent in den Neurotransmitter-Haushalt des Körpers ein, wird der körpereigene Mechanismus schwer gestört, da dieser Teil des Botenstoffhaushalts sich nicht mehr regenerieren kann. Bekommt der Körper plötzlich kein Morphin mehr, wird die Hemmung bestimmter Signale plötzlich aufgehoben, d.h., es kommt zu schweren Entzugserscheinungen und genau den gegenteiligen Gefühlen wie vorher, z.B. Depression statt Euphorie.

Suchtentstehung kann also dadurch erklärt werden, dass durch externe Opiatzufuhr die Opiatrezeptoren überschwemmt werden, die daraufhin enkephalinproduziernde Nerven hemmen. Wird die externe Morphingabe eingestellt fehlt der biologische Substanzspiegel. sodass in der Folge Suchtverlangen entsteht. Die Wirkung von Endorphinen basiert auf einer Verstärkung o. neuronalen Dämpfung neuronaler Aktivität (Neuromodulatoren). Neuromodulatoren werden entweder von Neuronen oder Gliazellen (Zellen des Stützgewebes) aufgebaut und wirken unmittelbar und zeitlich begrenzt durch Beeinflussung der jeweiligen Neurotransmitter, o. sie beeinflussen Nervenzellen, die sehr weit weg vom Entstehungsort des Modulators liegen und lösen eher Langzeiteffekte allgemeiner Art aus.

Morph induced profound sleep/sensibility blunted but not quite lost/severe pinching caused uneasiness, and sudden sounds occasioned movements of the animal, showing that they were heard. On awaking. the animals exhibited an aspect as if startled or alarmed/hinder limbs were depressed as if partially paralyzed, so as to give to a dog the carriage of the hyena. The dog did not recognize his master, and sought to retire into some place where he could be hidden. 12 hours elapsed before these effects had entirely disappeared.

Morph. acts on the whole nervous system, 1. Brain, 2. spinal cord, 3. ganglionic system, as evinced by the expansion of the capillaries.

Action: least poisonous

Cod = OP + Wärmeempfinden + tuberkuLIN/= Morph + Husten. In whatever dose exhibited, produces a less profound sleep. The animal could be easily aroused/sensibility was much less blunted. On awaking from sleep produced by it, the animal exhibited less disorder of faculties, and had none of the semi-paralyzed condition of the hinder limbs, as resulting from Morph.

Cod. is excitant/calmative/stupefactive, according to the dose. 3 or 4 grains stupefy like Morph., or prove anaesthetic like ether or chloroform. In very small doses, it calms, without exciting or but slightly. In moderate doses, it first excites and then calms. Its special influence appears to be exerted on the cerebellum and medulla oblongata. A disposition to retrogression in the movements has been observed daring its action, and, after death from it. the parts mentioned are found engorged with blood. Hence its usefulness in coughs and gastralgic affections, acting through the pneumogastric nerve.

Action: poisonous

Narceinum (Narcin)

Repertorium:

Gemüt: Betäubung

Atmung: Langsam

Husten: Keuchhusten im Krampfstadium

Schlaf: Schläfrig

Allgemeines: Schmerz (wund schmerzend)

Schwäche (< Bewegung/< gehend)

Geschwollen im Allgemeinen

Vergleich: Enthalten in: Op (0,5%)

Allerlei: causes sleep different from other alkaloids, yet partaking of the nature of Cod and Morph. It was in the same dose more soporific than either: the sleep produced being more profound than that of Cod. without the leaden torpor caused by Morph.; and the sensibility, though blunted, being much less so than by the latter alkaloid. The action of the Narcin. was characterized by calmness and want of excitability. The animal was not disturbed by any sudden noise, and on awaking, quickly returned to its normal state, with much less of the posterior weakness and mental confusion that marked the action of Morph.

Narcin. = Chin-ähnlich. is a valuable calmative. In the dose of 1 or 2 grains, though it may not produce sleep, it gives the patient a feeling of calmness and perfect comfort; and produces these effects sometimes when Morph. will not. Has special influence on the lumbar portion of the spinal cord. It produces physiological sleep in the smallest dose.

Narcot = Noscapine: always excitant on a debilitated system (in dying state will revivify the vital actions). It excites the pulse and increases the warmth of the body, without in the least stupefying.

Thebin is more violent in its action than narcotic. In moderate doses, it agitates and even tetanizes, and occasions sleeplessness rather than the contrary. Its influence in producing tetanic spasm is exerted (upper limbs), suggesting that it may perhaps prove useful in palsy of the parts. The author gave from 3 to 6 centigrammes (about ½ grain to 1 grain) to a patient with paraplegia, but found the medicine to produce so much general uneasiness, and excitation (upper limbs), together with sleeplessness, that he was compelled to suspend it.

Action: very poisonous

in the order of their power:

soporific: 1. Narcin. 2. Morph. 3. Cod.

not soporific and convulsive: 1. Theb. 2. Papin, 3. Narcotina, 4. Cod. 5. Morph. 6. Narcin.

Tonic: 1. Theb. 2. Cod. 3. Papin, 4. Narcin. 5. Morph. 6. Narcotina.

Papaverinum (Papin)

Gebrauch: Frequent side effects: polymorphic ventricular tachycardia, constipation, interference with sulphobromophthalein/retention test (to determine hepatic function)/increased transaminase levels, increased alkaline phosphatase levels/somnolence/vertigo.

Rare side effects: flushing of the face/excessive sweating/cutaneous eruption/arterial hypotension/tachycardia/loss of appetite/jaundice/eosinophilia/thrombopenia/mixed hepatitis/headache/allergic reaction/chronic active hepatitis/paradoxical aggravation of cerebral vasospasm;

Gebrauch: Krämpfe in Verdauungstrakt/Luftwegen;

Repertorium:

Kopf: Schmerz im Stirn

Magen: Schluckauf (gefolgt von Magenschmerz)

Vergleich: Narcein + Narcot (= Husten dämpfend) + Papaverin = ähnlich.

Polys (lack of emotion in situations where emotion might be expected/willing to meet a threat with greater violence as met/need for structure and order/floating and disconnected).

Siehe: Ranunculales + Alkaloiden allgemein

Papin (vasoconstriction/effect on the smooth muscles of blood vessels) ó Salsola tragus ó Hydr (bleeding/effect on the smooth muscles of the uterus).

Antidotiert: Hist.

Allerlei: Enthalten in: Op. (1%);

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